Metronidazol: Návod K Použití Antibiotika

2023 Autor: Riley Dean | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-05-24 12:07

Metronidazol je široké spektrum antibiotik používaných v gynekologii a urologii. Metronidazol je vysoce účinný a cenově dostupný, ale zároveň má lék řadu kontraindikací, se kterými se musíte seznámit.

Obsah článku:

• 1 Farmakologické působení Metronidazolu
• 2 Farmakokinetika
• 3 Indikace pro použití metronidazolu

• 4 Způsob podání a dávkování

  4.1 Orální pozastavení

• 5 Vedlejší účinky
• 6 Zvláštní pokyny
• 7 Metronidazol - omezení použití
• 8 Aplikace během březosti a laktace
• 9 Interakce Metronidazolu s jinými léky
• 10 Podmínky pro výdej z lékáren
• 11 Metronidazol - Podmínky skladování a doba použitelnosti

Farmakologické působení Metronidazolu

Antiprotozoální a antimikrobiální léčivo odvozené od 5-nitroimidazolu. Mechanismus účinku je biochemická redukce 5-nitroskupiny metronidazolu intracelulárními transportními proteiny anaerobních mikroorganismů a prvoků. Redukovaná 5-nitroskupina metronidazolu interaguje s DNA buňky mikroorganismů a inhibuje syntézu jejich nukleových kyselin, což vede k smrti bakterií.

Aktivní proti Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp. (včetně Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides distatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella a grampozitivní mikroorganismy) Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). MIC pro tyto kmeny je 0,125-6,25 μg / ml.

V kombinaci s amoxicilinem je účinný proti Helicobacter pylori (amoxicilin inhibuje rozvoj rezistence na metronidazol).

Aerobní mikroorganismy a fakultativní anaeroby nejsou citlivé na metronidazol, ale v přítomnosti smíšené flóry (aerobů a anaerobů) působí metronidazol synergicky s antibiotiky účinnými proti konvenčním aerobům.

Zvyšuje citlivost nádorů na záření, způsobuje reakce podobné disulfiramu a stimuluje reparativní procesy.

Farmakokinetika

Absorpce - vysoká (biologická dostupnost nejméně 80%). Má vysokou penetrační schopnost, dosahuje baktericidních koncentrací ve většině tkání a tělních tekutin, včetně plic, ledvin, jater, kůže, mozkomíšního moku, mozku, žluči, slin, plodové vody, abscesových dutin, vaginálních sekretů, spermatu, mateřského mléka, proniká skrz hematoencefalická a placentární bariéra. Vd u dospělých činí asi 0,55 l / kg, u novorozenců - 0,54 až 0,81 l / kg. Cmax léčiva v krvi se pohybuje od 6 do 40 μg / ml, v závislosti na dávce. Čas k dosažení Cmax - 1-3 hodiny, vazba na plazmatické proteiny - 10-20%. V těle je asi 30-60% metronidazolu metabolizováno hydroxylací, oxidací a glukuronidací.

Metronidazol. Hlavní metabolit (2-oxymetronidazol) má také antiprotozoální a antimikrobiální účinky. T1 / 2 s normální funkcí jater - 8 hodin (od 6 do 12 hodin), s alkoholickým poškozením jater - 18 hodin (od 10 do 29 hodin), u novorozenců narozených v gestačním věku 28-30 týdnů - asi 75 hodin, 32-35 týdny - 35 hodin, 36-40 týdnů - 25 hodin Vylučováno ledvinami 60-80% (20% beze změny), střevy - 6-15%. Renální clearance - 10,2 ml / min.

U pacientů se zhoršenou funkcí ledvin může být po opakovaném podání pozorována akumulace mstronidazolu v krevním séru (proto u pacientů s těžkou renální nedostatečností by měla být frekvence podávání snížena).

Metronidazol a hlavní metabolity se během hemodialýzy rychle odstraňují z krve (T1 / 2 se snižuje na 2,6 hodiny). Při peritoneální dialýze se vylučuje v malém množství.

Indikace pro použití metronidazolu

• Protozoální infekce: extraintestinální amebiáza, včetně amébového jaterního abscesu, střevní amebiasis (amébová úplavice), trichomoniáza, giardiasis, balantidiáza, giardiáza, kožní leishmanióza, trichomonas vaginitida, trichomonas uretritida.
• Infekce způsobené bakteriemi Bacteroides spp. (včetně Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus): infekce kostí a kloubů, infekce centrálního nervového systému, vč. meningitida, mozkový absces, bakteriální endokarditida, pneumonie, empyém a plicní absces, sepse.
• Infekce způsobené druhy Clostridium, Peptococcus a Peptostreptococcus: infekce břišní dutiny (peritonitida, jaterní absces), infekce pánevních orgánů (endometritida, absces vejcovodů a vaječníků, infekce vaginálního trezoru).
• Pseudomembranózní kolitida (spojená s užíváním antibiotik).
• Gastritida nebo dvanáctníkový vřed spojený s Helicobacter pylori.
• Prevence pooperačních komplikací (zejména zásahů do tlustého střeva, oblasti rekta, apendektomie, gynekologických operací).
• Radiační terapie pro pacienty s nádory - jako lék na senzibilizaci v případech, kdy je rezistence na nádory způsobena hypoxií v nádorových buňkách.

Způsob podání a dávkování

Vnitřní a parenterální.

Uvnitř, během nebo po jídle (nebo s mlékem), bez žvýkání.

S trichomoniázou - 250 mg 2krát denně po dobu 10 dnů nebo 400 mg 2krát denně po dobu 5-8 dnů. Ženy musí navíc předepsat metronidazol ve formě vaginálních čípků nebo tablet. V případě potřeby můžete opakovat léčebný postup nebo zvýšit dávku na 0,75 - 1 g / den. Mezi jednotlivými cykly byste měli udělat opakovanou 3-4 týdny s opakovanými kontrolními laboratorními testy. Alternativní léčebný režim je jmenování 2 g jednou pacientovi a jeho sexuálnímu partnerovi.

Děti od 2 do 5 let - 250 mg / den; 5-10 let - 250-375 mg / den, nad 10 let - 500 mg / den. Denní dávka by měla být rozdělena do 2 dávek. Průběh léčby je 10 dní.

S giardiázou - 500 mg 2krát denně po dobu 5-7 dní.

Děti do 1 roku - 125 mg / den, 2-4 roky - 250 mg / den, 5-8 let - 375 mg / den, více než 8 let - 500 mg / den (ve 2 dávkách). Průběh léčby je 5 dnů.

S giardiázou - 15 mg / kg / den ve 3 rozdělených dávkách po dobu 5 dnů.

Dospělí: s asymptomatickou amebiázou (je-li detekována cysta) je denní dávka 1-1,5 g (500 mg 2-3 krát denně) po dobu 5-7 dnů.

Při chronické amébii je denní dávka 1,5 g ve 3 dávkách po dobu 5-10 dnů, u akutní amébové úplavice - 2,25 g ve 3 dávkách, dokud příznaky neustoupí.

U jaterního abscesu je maximální denní dávka 2,5 g v 1 nebo 2-3 dávkách po dobu 3–5 dní v kombinaci s antibiotiky (tetracykliny) a dalšími léčebnými metodami.

Děti 1-3 roky - 1/4 dávka pro dospělé, 3-7 let - 1/3 dávka pro dospělé, 7-10 let - 1/2 dávka pro dospělé.

S rovnováhou - 750 mg 3krát denně po dobu 5-6 dnů.

U ulcerativní stomatitidy jsou dospělí předepisováni 500 mg 2krát denně po dobu 3-5 dnů; v tomto případě není lék určen pro děti.

S pseudomembranózní kolitidou - 500 mg 3-4krát denně.

Pro eradikaci Helicobacter pylori - 500 mg 3krát denně po dobu 7 dnů (v rámci kombinované terapie, například kombinace samoxycilinu 2,25 g / den).

Při léčbě anaerobní infekce je maximální denní dávka 1,5 - 2 g.

Při léčbě chronického alkoholismu se předepisuje 500 mg / den po dobu až 6 (ne více) měsíců.

Pro prevenci infekčních komplikací - 750 - 1500 mg / den ve 3 dávkách 3-4 dny před operací nebo jednou 1 g první den po operaci. 1-2 dny po chirurgickém zákroku (pokud je již perorální podání povoleno) - 750 mg / den po dobu 7 dnů.

V případě těžkého poškození funkce ledvin (CC méně než 10 ml / min) by denní dávka měla být snížena na polovinu.

Orální odpružení

Anaerobní bakteriální infekce: děti - 7 mg / kg každých 8 hodin, průběh léčby je 7-10 dní; giardiáza: děti ve věku 2-5 let - 200 mg / den, 5-10 let - 300 mg / den, 10-15 let - 400 mg / den. Léčba giardiázy trvá 5 dní. Průběh léčby se může opakovat po 10-15 dnech.

Metronidazol. Parenterální Dospělí a děti starší 12 let v počáteční dávce 0,5 - 1 g intravenózní kapání (trvání infuze - 30–40 minut) a poté každých 8 hodin, 500 mg v dávce 5 ml / min. S dobrou tolerancí přecházejí po prvních 2-3 infuzích do tryskového podání. Průběh léčby je 7 dní. Pokud je to nutné, intravenózní podávání pokračuje déle. Maximální denní dávka je 4 g. Podle indikací je proveden přechod na udržovací příjem v dávce 400 mg 3x denně. Děti mladší 12 let jsou předepisovány podle stejného schématu v jedné dávce - 7,5 mg / kg.

U hnisavých septických onemocnění se obvykle provádí 1 léčba.

Pro profylaktické účely se dospělým a dětem starším 12 let předepisuje intravenózní kapání 0,5-1 g v předvečer operace, v den operace a následující den - 1,5 g / den (500 mg každých 8 hodin). Po 1-2 dnech přecházejí na podpůrnou terapii uvnitř. U pacientů s chronickým selháním ledvin a CC méně než 30 ml / min a / nebo selháním jater není maximální denní dávka vyšší než 1 g, frekvence podávání je 2krát denně.

Jako radiosenzitizující léčivo se intravenózní kapání podává v dávce 160 mg / kg nebo 4-6 g / m2 povrchu těla 0,5-1 hodiny před začátkem ozařování. Aplikujte před každou ozařovací relací po dobu 1-2 týdnů. Během zbývajícího období radiační léčby se metronidazol nepoužívá. Maximální jednorázová dávka by neměla přesáhnout 10 g, samozřejmě dávka - 60 g. Pro zmírnění intoxikace způsobené ozářením se používá kapací injekce 5% roztoku dextrózy, Gemodez nebo 0,9% NaCl.

Pro rakovinu děložního čípku a těla dělohy, rakoviny kůže, se používá ve formě lokálních aplikací (3 g se rozpustí v 10% roztoku DMSO), tampony se navlhčí, které se aplikují lokálně, 1,5 až 2 hodiny před ozářením). V případě špatné regrese tumoru se aplikace provádějí po celou dobu radiační terapie. S pozitivní dynamikou očištění nádoru od nekrózy - během prvních 2 týdnů léčby.

Vedlejší efekty

• Z trávicí soustavy: průjem, snížená chuť k jídlu, nevolnost, zvracení, střevní kolika, zácpa, "kovová" chuť v ústech, sucho v ústech, glositida, stomatitida, pankreatitida.
• Z nervového systému: závratě, zhoršená koordinace pohybů, ataxie, zmatenost, podrážděnost, deprese, zvýšená vzrušivost, slabost, nespavost, bolesti hlavy, křeče, halucinace, periferní neuropatie.
• Alergické reakce: kopřivka, kožní vyrážka, návaly kůže, nosní kongesce, horečka, artralgie.
• Z močového systému: dysurie, cystitida, polyurie, močová inkontinence, kandidóza, močové zbarvení červeno-hnědé.
• Lokální reakce: tromboflebitida (bolest, hyperémie nebo otok v místě vpichu).
• Ostatní: neutropenie, leukopenie, zploštění T vlny na EKG.

speciální instrukce

Během období léčby je ethanol kontraindikován (mohou se vyskytnout reakce podobné disulfiramu: bolest břicha spastické povahy, nevolnost, zvracení, bolesti hlavy, náhlé zarudnutí obličeje).

V kombinaci s amoxicilinem se nedoporučuje používat u pacientů mladších 18 let.

Při dlouhodobé terapii je nutné kontrolovat krevní obraz.

U leukopenie závisí možnost pokračování v léčbě na riziku rozvoje infekčního procesu.

Výskyt ataxie, závratě a jakékoli jiné zhoršení neurologického stavu pacientů vyžaduje ukončení léčby.

Může imobilizovat treponémy a vést k falešně pozitivním Nelsonovým testům.

Metronidazol zabarví moč v moči.

Při léčbě vaginitidy Trichomonas u žen a uretritidy u mužů Trichomonas je nutné se zdržet sexuální aktivity. Současné zacházení se sexuálními partnery je povinné. Léčba se během menstruace nekončí. Po léčbě trichomoniázou by měly být před a po menstruaci provedeny kontrolní testy po dobu 3 po sobě jdoucích cyklů.

Pokud po léčbě giardiázy přetrvávají příznaky, je třeba provést 3 stolice po 3-4 týdnech v intervalech několika dnů (u některých úspěšně léčených pacientů může nesnášenlivost laktózy způsobená invazí přetrvávat několik týdnů nebo měsíců, připomínající příznaky giardiázy).

Pokud je to nutné, mělo by se během kojení ustavení léku ukončit.

Metronidazol - omezení používání

Onemocnění jater (možné kumulace), ledviny, centrální nervový systém, těhotenství (trimestry II - III).

Aplikace během těhotenství a laktace

Kontraindikováno v prvním trimestru těhotenství, ve trimestrech II-III - s opatrností (metronidazol prochází placentou).

FDA kategorie působení na plod - B.

Interakce Metronidazolu s jinými léky

Posiluje působení nepřímých antikoagulancií, což vede ke zvýšení doby tvorby protrombinu.

Podobně jako disulfiram způsobuje netoleranci vůči ethanolu.

Současné použití Metronidazolu s disulfiramem může vést k rozvoji různých neurologických příznaků (interval mezi schůzkami je alespoň 2 týdny).

Metronidazol pro intravenózní podání se nedoporučuje mísit s jinými léky.

Cimetidin inhibuje metabolismus metronidazolu, což může vést ke zvýšení jeho koncentrace v krevním séru a ke zvýšení rizika vedlejších účinků.

Současné podávání léčiv, které stimulují mikrozomální oxidační enzymy v játrech (fenobarbital, fenytoin), může urychlit eliminaci metronidazolu, což má za následek snížení jeho koncentrace v plazmě.

Při současném podávání Metronidazolu s lithiovými přípravky se může koncentrace těchto látek v plazmě zvýšit a vyvinout příznaky intoxikace.

Nedoporučuje se kombinovat léčbu s Metronidazolem s nedepolarizujícími svalovými relaxanty (vecuronium bromid).

Sulfonamidy zvyšují antimikrobiální účinek metronidazolu.

Podmínky výdeje z lékáren

Lék je k dispozici na předpis.

Metronidazol - Podmínky a podmínky skladování

Seznam B. Lék je uchováván na suchém, tmavém místě, mimo dosah dětí, při teplotě nepřesahující 25 ° C. Skladovatelnost je 2 roky. Doporučuje se použít před datem exspirace uvedeným na obalu.

Zjistit více:

• Vormil: návod k použití, způsoby aplikace
• Antiglist forte: složení, indikace, pokyny, cena
• Aldazol: návod k použití léčiva, analogy

Prameny:

• https://www.webapteka.ru/drugbase/name4018_desc1461.html
• https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_756.htm