Metronidazol - Návod K Použití A Indikace

2023 Autor: Riley Dean | [email protected]. Naposledy změněno: 2023-05-24 12:07

Metronidazol je instrukce pro širokospektrální léčivo, které se používá při léčbě různých onemocnění. Lék může být použit k léčbě amébiózy, trichomoniázy, infekcí kostí a kloubů, dolních cest dýchacích, bakteriální septikémie, endokarditidy a řady dalších onemocnění. Uvolňování metronidazolu se produkuje v několika dávkových formách, což je nepochybná výhoda tohoto léčiva.

Obsah článku:

• 1 Farmakodynamika
• 2 Farmakokinetika metronidazolu
• 3 Forma uvolňování metronidazolu

• 4 Indikace pro použití metronidazolu

  • 4.1 Trichomoniáza s klinickými příznaky
  • 4.2 Asymptomatická trichomoniáza
  • 4.3 Léčení manžela / manželky bez klinických projevů
  • 4.4 Amébiáza
  • 4.5 Anaerobní bakteriální infekce
  • 4.6 Metronidazol - pokyny. Další údaje:
• 5 Metronidazol - pokyny. Vedlejší efekty
• 6 Opatření
• 7 Aplikace během těhotenství a kojení
• 8 Zvláštní pokyny
• 9 Metronidazol - pokyny pro dávkování
• 10 Interakce s jinými léčivými přípravky

Farmakodynamika

Syntetické antibakteriální a antiprotozoální léčivo skupiny 5-nitroimidazol. Lék má antibakteriální, antiprotozoální účinek. Mechanismus účinku je biochemická redukce 5-nitroskupiny metronidazolu intracelulárními transportními proteiny anaerobních mikroorganismů a prvoků.

Redukovaná 5-nitroskupina metronidazolu interaguje s DNA buňky mikroorganismů a inhibuje syntézu jejich nukleových kyselin, což vede k smrti bakterií.

Potlačuje rozvoj protozoů (Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp.), Vysoce účinný proti obligátním anaerobním bakteriím Bacteroides spp. (včetně Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides distatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella a grampozitivní mikroorganismy) Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). MIC pro tyto kmeny je 0,125-6,25 μg / ml.

V kombinaci s amoxicilinem je účinný proti Helicobacter pylori (amoxicilin inhibuje rozvoj rezistence na metronidazol). Nemá žádný přímý vliv na aerobes a fakultativní anaeroby.

Při smíšených aerobních anaerobních infekcích působí metronidazol synergicky s antibiotiky, která jsou účinná proti patogenním aerobům. Zvyšuje citlivost nádorů na záření, způsobuje reakce podobné disulfiramu a stimuluje reparativní procesy.

Farmakokinetika metronidazolu

Metronidazol - pokyny k perorálnímu podání. Lék se rychle a téměř úplně vstřebává. Biologická dostupnost není menší než 80%. Má vysokou penetrační schopnost, dosahuje baktericidních koncentrací ve většině tkání a tělních tekutin, včetně plic, ledvin, jater, kůže, CSF, mozku, žluči, slin, plodové vody, abscesových dutin, vaginálních sekretů, spermatu, mateřského mléka, proniká BBB a placentární bariéra.

Příjem potravy neovlivňuje absorpci léčiva. Poločas je 8-10 hodin, spojení s krevními proteiny je zanedbatelné a nepřesahuje 10-20%. Distribuční objem: dospělí - asi 0,55 l / kg, novorozenci - 0,54-0,81 l / kg. TCmax - 1-3 hodiny Komunikace s plazmatickými proteiny - 10-20%.

Dobré vědět! Metronidazol - pokyny. Hlavní metabolit (2-oxymetronidazol) má také antiprotozoální a antimikrobiální účinky. T1 / 2 s normální funkcí jater - 8 hodin (od 6 do 12 hodin), s alkoholickým poškozením jater - 18 hodin (od 10 do 29 hodin), u novorozenců: ti narození v gestačním věku 28-30 týdnů - asi 75 hodin, 32-35 týdnů - 35 hodin, 36-40 týdnů - 25 hodin.

Lék rychle proniká do tkání (plíce, ledviny, játra, kůže, žluč, mozkomíšní mok, sliny, semenná tekutina, vaginální sekret) do mateřského mléka a prochází placentární bariérou.

Metronidazol je metabolizován hydroxylací, oxidací a glukuronidací. Vylučuje se ledvinami 60-80% (20% beze změny), střevy - 6-15%.

Renální clearance - 10,2 ml / min. U pacientů s poškozenou funkcí ledvin po opakovaném podání může být pozorována akumulace metronidazolu v krevním séru (proto u pacientů s těžkou renální nedostatečností by měla být frekvence podávání snížena).

Metronidazol a hlavní metabolity se během hemodialýzy rychle odstraňují z krve (T1 / 2 se snižuje na 2,6 hodiny). Při peritoneální dialýze se vylučuje v malém množství.

Uvolněte formu metronidazolu

Metronidazol - instrukce pro vnější použití, krém pro vnější použití, vaginální gel, vaginální čípky, vaginální tablety, prášek pro přípravu roztoku pro intravenózní podání, infuzní roztok, suspenze pro perorální podání, tablety, potahované tablety.

Indikace pro použití metronidazolu

Aby se zabránilo rozvoji rezistence mikroorganismů, měl by být metronidazol používán pouze k léčbě infekcí způsobených kmeny citlivými na metronidazol (podle mikrobiologické studie materiálu nebo epidemiologických údajů).

Trichomoniáza s klinickými příznaky

Metronidazol je indikován k léčbě symptomatické trichomoniázy u žen a mužů, pokud byla přítomnost Trichomonas potvrzena příslušnými laboratorními testy (nátěr a / nebo kultura).

Asymptomatická trichomoniáza

Metronidazol je indikován k léčbě žen s asymptomatickou trichomoniázou (endocervicitida, cervicitida nebo cervikální eroze). Protože existují důkazy, že přítomnost Trichomonas může narušit přesné posouzení cytologických nátěrů, měly by se po odstranění parazita provést další nátěry.

Léčba manžela / manželky bez klinických projevů

Infekce T. vaginalis je pohlavně přenosná nemoc. Symptomatičtí sexuální partneři by tedy měli být léčeni souběžně, aby se zabránilo opětovné infekci partnera, i když patogen není izolován.

Metronidazol - pokyny. Rozhodnutí o tom, zda zacházet s nesymptomatickým mužským partnerem, který nemá Trichomonas, nebo pokud nebyla provedena žádná analýza, je individuální. Při tomto rozhodování je třeba poznamenat, že existují důkazy, že žena může být znovu nakažena, pokud její manžel nebyl léčen.

Kromě toho, protože existují významné obtíže při izolaci patogenu u pacienta bez klinických projevů, nemělo by se spoléhat na negativní skvrnu a výsledek kultivace. V každém případě, v případě opakované infekce, by manželé měli být léčeni současně metronidazolem.

Amebiasis

Metronidazol - pokyny k léčbě akutní střevní amébie (amébová úplavice) a jaterního abscesu způsobeného améby. Při léčbě abscesu jater způsobeného améby metronidazolem není vyloučena potřeba aspirace nebo drenáže hnisu.

Anaerobní bakteriální infekce

Metronidazol je indikován k léčbě závažných infekcí způsobených citlivými anaerobními bakteriemi. Nezbytné chirurgické postupy musí být prováděny ve spojení s terapií metronidazolem.

V případě smíšené aerobní a anaerobní infekce by měly být kromě metronidazolu použity vhodné antimikrobiální látky. Při léčbě závažných anaerobních infekcí se obvykle podává jako první metronidazol.

Intraabdominální infekce, včetně peritonitidy, intraabdominálního abscesu a jaterního abscesu, jsou způsobeny bakteriemi, včetně skupiny B. fragilis (B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus), Clostridium, Eubacterium, Peptococcusnigercocus Peptost.

Metronidazol - pokyny. Další údaje:

• Infekce kůže a kožních struktur způsobené bakteriemi (včetně skupiny B. Fragilis), Clostridium, Peptococcusniger, Peptostreptococcus a Fusobacterium.
• Gynekologické infekce, včetně endometritidy, endomyometritidy, tubo-ovariálního abscesu a infekce po gynekologické operaci, způsobené bakteriemi (včetně skupiny B. Fragilis), Clostridium, Peptococcus niger a Peptostreptococcus.
• Bakteriální septikémie způsobená bakteriemi (včetně skupiny B. Fragilis) a Clostridium.
• Infekce kostí a kloubů způsobené druhy Bacteroides (včetně skupiny B. Fragilis) jako doplňková terapie.
• Infekce centrálního nervového systému, včetně meningitidy a mozkového abscesu, způsobené bakteriemi (včetně skupiny B. Fragilis).
• Infekce dolních cest dýchacích, včetně pneumonie, empyému a plicního abscesu, způsobené bakteriemi (včetně skupiny B. Fragilis).
• Endokarditida způsobená bakteriemi (včetně skupiny B. Fragilis).

Metronidazol - pokyny. Vedlejší efekty

Možný nedostatek chuti k jídlu, nevolnost, volné stolice, nepohodlí v supragastrické oblasti, břišní křeče, zácpa, střevní kolika, bolesti hlavy, zažívací potíže (stomatitida, kovová chuť, pocit nerovnoměrnosti jazyka, sucho v ústech, zánět jazyka), změny v krevním testu (perzistující trombocytopenie, reverzibilní neutropenie), kardiovaskulární poruchy (zploštění T-vlny na EKG), neurologické poruchy (aseptická meningitida, záchvaty, encefalopatie, narušená koordinace, optická neuropatie, závratě, periferní neuropatie, excitabilita, zmatenost, poruchy vědomí, halucinace) nespavost, podrážděnost, deprese), močové poruchy (dyspareunie, močové poruchy, tmavá moč, cystitida, močová inkontinence, vaginální kandidóza),alergické reakce (zarudnutí kůže, kopřivka, bolest kloubů, Stevens-Johnsonův syndrom, erytematózní vyrážka, návaly tepla, nosní kongesce, toxická epidermální nekrolýza), horečka, suchost v pochvě, vulva, snížená sexuální touha, proktitida, sucho v ústech.

Opatření

Metronidazol - pokyny pro dlouhodobou terapii. Je nutné kontrolovat krevní obraz. U leukopenie závisí možnost pokračování v léčbě na riziku rozvoje infekčního procesu. Výskyt ataxie, závratě a jakékoli jiné zhoršení neurologického stavu pacientů vyžaduje ukončení léčby.

Může imobilizovat treponémy a vést k falešně pozitivním Nelsonovým testům. Během kojení se doporučuje kojení ukončit.

Vliv na schopnost řídit vozidla a další potenciálně nebezpečné mechanismy. Může se objevit závratě, zmatenost, halucinace nebo záchvaty spojené s užíváním tohoto léku, což narušuje činnost operátora.

Aplikace během těhotenství a kojení

Protože metronidazol prochází placentární bariérou a jeho účinek na organogenezi lidského plodu není znám, nedoporučuje se během těhotenství metronidazol používat.

Metronidazol přechází do mateřského mléka, proto by se jeho použití během kojení nemělo používat.

speciální instrukce

Během období léčby je ethanol kontraindikován (může se objevit disulfiramová reakce: spastická bolest břicha, nauzea, zvracení, bolest hlavy, náhlé návaly obličeje).

V kombinaci s amoxicilinem se nedoporučuje používat u pacientů mladších 18 let.

Při dlouhodobé terapii je nutné kontrolovat krevní obraz.

Metronidazol - pokyny pro leukopenie, možnost pokračování v léčbě závisí na riziku rozvoje infekčního procesu. Výskyt ataxie, závratě a jakékoli jiné zhoršení neurologického stavu pacientů vyžaduje ukončení léčby. Může imobilizovat treponémy a vést k falešně pozitivním Nelsonovým testům. Skvrny od moči tmavé.

Při léčbě vaginitidy Trichomonas u žen a uretritidy u mužů Trichomonas je nutné se zdržet sexuální aktivity. Současné zacházení se sexuálními partnery je povinné.

Léčba se během menstruace nekončí. Po léčbě trichomoniázou by měly být kontrolní testy provedeny během tří po sobě jdoucích cyklů před a po menstruaci.

Pokud po léčbě giardiázy přetrvávají příznaky, provádějte po 3–4 týdnech 3 fekální analýzy v intervalech několika dnů (u některých úspěšně léčených pacientů může intolerance laktózy způsobená invazí přetrvávat několik týdnů nebo měsíců, připomínající příznaky giardiázy).

Metronidazol - pokyny pro dávkování

Uvnitř, během jídla nebo po jídle (nebo s mlékem), bez žvýkání.

S trichomoniázou - 250 mg 2krát denně po dobu 10 dnů nebo 400 mg 2krát denně po dobu 5-8 dnů. Ženy musí navíc předepsat Metronidazol ve formě vaginálních čípků nebo tablet. V případě potřeby můžete opakovat léčebný postup nebo zvýšit dávku na 0,75 - 1 g / den.

Mezi jednotlivými cykly byste měli udělat opakovanou 3-4 týdny s opakovanými kontrolními laboratorními testy. Alternativní léčebný režim je jmenování 2 g jednou pacientovi a jeho sexuálnímu partnerovi. Děti od 2 do 5 let - 250 mg / den; 5-10 let - 250-375 mg / den, nad 10 let - 500 mg / den. Denní dávka by měla být rozdělena do 2 dávek. Průběh léčby je 10 dní.

S giardiázou - 500 mg 2krát denně po dobu 5-7 dní. Děti mladší než 1 rok - 125 mg / den, 2-4 roky - ale 250 mg / den, 5-8 let - 375 mg / den, starší 8 let - 500 mg / den (ve 2 dávkách). Průběh léčby je 5 dnů.

S giardiázou - 15 mg / kg / den ve 3 rozdělených dávkách po dobu 5 dnů.

Dospělí: s asymptomatickou amebiázou (je-li detekována cysta) je denní dávka 1–1,5 g (500 mg 2–3krát denně) po dobu 5–7 dnů.

Při chronické amébii je denní dávka 1,5 g ve 3 rozdělených dávkách po dobu 5-10 dnů.

Při akutní amébové úplavici - 2,25 g ve 3 rozdělených dávkách, dokud příznaky nezmizí.

U jaterního abscesu - maximální denní dávka je 2,5 g v 1 nebo 2-3 dávkách po dobu 3–5 dní v kombinaci s antibiotiky (tetracykliny) a dalšími léčebnými metodami Děti 1-3 roky - 1/4 dávky pro dospělé, 3 -7 let - 1/3 dávky pro dospělé, 7-10 let - 1/2 dávky pro dospělé.

S rovnováhou - 750 mg 3x denně po dobu 5-6 dní.

V případě ulcerózní stomatitidy jsou dospělí předepisováni 500 mg 2krát denně po dobu 3-5 dnů, v tomto případě není lék určen pro děti.

S pseudomembranózní kolitidou - 500 mg 3-4krát denně.

Pro eradikaci pyloru Helicobacter - 500 mg 3krát / den po dobu 7 dnů (jako součást kombinované terapie například kombinace s amoxicilinem 2,25 g / den).

Metronidazol - pokyny. Při léčbě anaerobní infekce je maximální denní dávka 1,5 - 2 g. Při léčbě chronického alkoholismu je předepisováno 500 mg / den po dobu až 6 (již ne) měsíců.

Pro prevenci infekčních komplikací - 750–1500 mg / cyt ve 3 dávkách 3–4 dny před operací nebo jednou 1 g 1. den po operaci. 1-2 dny po chirurgickém zákroku (pokud je již perorální podání povoleno) - 750 mg / den po dobu 7 dnů.

Při těžkém poškození ledvin (CC méně než 10 ml / min) by denní dávka měla být snížena na polovinu.

Interakce s jinými léčivými přípravky

Zvyšuje účinek nepřímých antikoagulancií, což vede ke zvýšení doby tvorby protrombinu (je nutná úprava dávky antikoagulancií). Současné podávání léčiv, které stimulují enzymy mikrosomální oxidace v játrech (fenobarbital, fenytoin), může urychlit vylučování metronidazolu, v důsledku čehož se jeho koncentrace v plazmě snižuje. Cimetidin inhibuje metabolismus metronidazolu, což může vést ke zvýšení jeho koncentrace v krevním séru a ke zvýšení rizika vedlejších účinků.

Současné použití s disulfiramem může vést k rozvoji různých neurologických příznaků (interval mezi schůzkami je alespoň 2 týdny).

Při současném užívání s lithiovými přípravky se může jejich koncentrace v plazmě zvýšit a projevit se příznaky intoxikace (měli byste přestat užívat lithiové přípravky nebo snižovat dávku). Nedoporučuje se kombinovat s nedelarizujícími svalovými relaxanciemi (vecuronium bromid).

Sulfonamidy zvyšují antimikrobiální účinek metronidazolu. Současné užívání alkoholu a metronidazolu způsobuje reakce podobné disulfiramu (křečovité bolesti břicha, nevolnost, zvracení, bolesti hlavy, návaly kůže).

Metronidazol může ovlivnit stanovení biochemických parametrů, jako je aspartátaminotransferáza (ACT), alaninaminotransferáza (ALT), laktátdehydrogenáza (LDH), triglyceridy, glukóza.

Zjistit více:

• Metronidazol: návod k použití antibiotika
• Metronidazol tablety: vlastnosti a návod k použití